ルパフィン 10mg。 【花粉症新薬】ルパフィン錠の効果や副作用は?抗PAF作用に期待

【花粉症新薬】ルパフィン錠の効果や副作用は?抗PAF作用に期待

ルパフィン 10mg

ヒスタミンH1受容体遮断薬ii世代。 末梢ヒスタミンh1受容体に選択的に作用する。 その代謝産物のいくつか(デスロラタジンおよび3-ヒドロキシドキシロラタジン)は抗ヒスタミン活性を保持し、ルパタジン全体の有効性に寄与する可能性がありますヒスタミン-1受容体に対する高親和性を示します。 さらに、ルパタジンは、好中球接着分子の発現の用量依存性抑制を引き起こした。 薬物動態 ルパタジンは摂取後速やかに吸収されるが、Cmaxに達するまでの時間は約0. 75時間である。 ルパタジン10mgを1回摂取した後の平均Cmaxは2. 薬物動態rupatadinaは3. Posle 40の用量について線形です。 9時間とバイエクスポネンシャルカーブを減少させる。 血漿タンパク質に結合するRupatadina係数が98. 5から99パーセントです。 ルパタジンはヒトでは一度も使用されていないため、絶対的な生物学的利用能に関するデータはなく、ルパタジンの体内への全体的効果を高める(AUCは約23%増加する)。 その活性代謝物の1つおよび主要な不活性代謝産物への影響はほぼ同じである(それぞれ約5%および3%の減少)。 Cmax rupatadinaに到達するのに必要な時間は、食品との同時受信により変化しなかった血漿中で1時間。 のCmaxに長く。 これらの違いは臨床的に重要なものではありませんでした。 ルパタジンは経口摂取時に有意な前代謝を受けます。 未変化の活性物質は尿中および糞便中に少量しか存在しない。 これは、ルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味する。 ヒト肝臓における体外代謝の研究は、ルパタジンが主にCYP3A4アイソザイムによって代謝されることを示している)ヒトの排泄(14C-ルパタジン40mg)の研究では、34. 6%が腎臓から、60. 9%が7日間以内に排泄されることが分かった。 健康なボランティアの研究では、若年者と高齢者で得られた結果を比較すると、ルパタジンのAUCおよびCmax値は高齢者試験参加者の方が高かった。 これはおそらく、高齢者の肝臓を最初に通過する間の肝臓代謝の低下によるものであろう。 これらの違いはルパタジンについてのみ示され、その代謝物については言及されなかった。 7時間および5. 9時間であった。 ルパタジンおよびその代謝物の結果は臨床的に有意ではなかった。 適応症 20mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンを併用すると、ルパタジンの全身作用が10倍、後者が2-3倍向上する。 これらの組み合わせは、これらの薬物の別々の使用と比較して、QT間隔の変化または有害反応の頻度の増加を伴わない。 しかし、ルパタジンはこれらの医薬物質および他のCYP3A4アイソザイム阻害剤と併用する際には注意が必要です。 ルパタジンとグレープフルーツジュースを同時に3. 5回投与すると、ルパタジン全体の効果が高まります。 ルパタジンは20mgの用量で、エタノールを摂取することによって引き起こされる認知運動および精神運動の活動の変化を促進する。 ルパタジンと他の抗ヒスタミン薬およびCNS降下薬との相互作用の可能性を排除することはできない。 ルパタジンはシトクロムP450 CYP3A4アイソザイムによって代謝されるため、一緒に使用するとCPKのレベルが上昇する可能性は排除できません。 これらの理由から、ルパタジンはスタチンと共に注意して使用すべきである。 特別な指示.

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アレルギー性疾患治療剤 ルパフィン錠(ルパタジンフマル酸塩)

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目次(クリック可)• アレルギーについて アレルギー性鼻炎や蕁麻疹を経験されている方は多くいらっしゃると思います。 代表的なものとして花粉症やハウスダストによる鼻炎・蕁麻疹があります。 花粉やハウスダスト等の異物が生体内に入ってくると、 生体防御反応(免疫反応)としてアレルギー反応を引き起こします。 このアレルギー反応は人によって症状の強さが異なり、全く症状が出ない人から、鼻水・鼻閉・目が赤くなる・涙が止まらなくなる、等、症状が強く出る人まで様々です。 このようなアレルギー反応の症状に関わる因子として「 ヒスタミン」が知られています。 生体内に入り込んだ異物(アレルゲン)がIgEを介して肥満細胞(マスト細胞)に結合すると、肥満細胞から大量のヒスタミンが分泌されます。 このヒスタミンが H1受容体(ヒスタミン受容体)に結合することで、様々なアレルギー関連症状が発現します。 ルパフィン錠(一般名:ルパタジンフマル酸塩)の作用機序と特徴 ルパフィン錠はヒスタミンが結合する H1受容体を競合的に阻害する薬剤で、第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されています! ヒスタミンとH1受容体の結合を抑制することによって、アレルギー関連症状の発現を抑制する、といった作用機序を有しています。 その他にもルパフィン錠は「 抗PAF作用」を有することが示唆されています。 血小板活性化因子(PAF)は気管支の収縮や血管透過性の亢進に関与していると言われており、特に 血管透過性が亢進するとアレルギー症状が発現しますので、それを抑えることで 抗アレルギー作用を発揮します。 また、ルパフィンは生体内で代謝され、一部が デザレックス(デスロラタジン)に変換されます。 デザレックスは抗H1作用を有しているため、ルパフィンの投与によって、• ルパフィンによる抗H1作用と抗PAF作用• デザレックスによる抗H1作用 が得られると考えられます。 エビデンス紹介:アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹 承認の根拠となった臨床試験をご紹介します。 両臨床試験共に、プラセボに対するルパフィンの優越性が示されています。 ルパフィン錠の副作用 主な副作用は眠気(9. 3 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には 自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること ルパフィン錠の用法・用量 服用は1日1回1錠(10mg)を経口投与します。 なお、症状に応じて1回あたりの投与量を2錠(20mg)に増量することも可能です。 ルパフィン錠の薬価 は以下の通りです。 10mg 1錠:69. 40円(1日薬価:69. 40円)• 抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を有する• 体内で一部デザレックスに代謝され、抗ヒスタミン作用を発揮する 現在、第二世代の抗ヒスタミン薬は既に多数販売されています。 皆さんの聞き覚えのあるような ザジテン、セルテクト、アゼプチン、アレグラ、アレジオン、ジルテック、タリオン、ザイザル、アレロック、デザレックス、ビラノア等、多数の薬剤が既に販売されていますし、アレグラやアレロックは後発医薬品も販売されています。 ルパフィンは1日1回の投与で抗PAF作用も有していることから、既存の抗ヒスタミン薬では症状が抑えられなかった場合や、服用回数を減らしたい場合に使用できそうですね。 ただし、眠気の副作用には注意が必要です。 ビラノアやデザレックスは眠気の副作用が少ないですが、少々効果が弱い印象もあります。 このような状況下でルパフィン錠がどう使用されていくのか興味深いと感じます。

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【花粉症新薬】ルパフィン錠の効果や副作用は?抗PAF作用に期待

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関連記事 ルパフィン錠は、2017年11月27日に田辺三菱製薬株式会社から発売された新しい処方薬です。 第2世代の抗ヒスタミン薬で、花粉症への効果が期待されています。 ルパフィン錠の有効成分「ルパタジン」は、他の抗ヒスタミン薬にはない「抗PAF作用」があります。 PAFとは「plated actibating factor」の略で、血小板活性化因子という意味があります。 鼻炎やかゆみなどのアレルギー症状は主に「ヒスタミン」という物質によって起こり、抗ヒスタミン薬はヒスタミンをおさえることで症状を緩和させます。 しかしアレルギー症状はヒスタミンだけが原因になるのではなく、PAFの血管拡張作用・知覚神経の刺激・白血球の活性化などによっても引き起こされます。 ルパフィン錠では、ヒスタミンとPAFの両方に働きかけることによって、強力な効果が期待できるのです。 1日1回の服用で続けやすい ルパフィン錠は、1日1錠の服用で、効き目が穏やかに持続します。 そのため、1日の中で自宅にいる時間で飲む時間を決めておけば、薬を持ち歩く煩わしさや日中の飲み忘れを心配する必要はありません。 アレルギー性鼻炎・蕁麻疹・皮膚疾患によるかゆみなどは、アレルギー反応により放出される「ヒスタミン」という化学物質によって引き起こされます。 ルパフィンは抗ヒスタミン薬に分類される薬で、主に花粉症などのアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚のかゆみなどに使用されます。 効能又は効果 アレルギー性鼻炎 蕁麻疹 皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒 ルパフィン錠10mg 添付文書 ルパフィン錠の副作用として、次のような症状が報告されています。 ・眠気 ・口の渇き ・倦怠感 ・ALT、AST(肝臓の数値) 国内の臨床試験では、全体の約13%に副作用が現れたという報告があります。 副作用として眠気が現れることがあるため、服用中は車の運転や危険な機械の操作などは避けてください。 その他の重大な副作用としては、ショック・アナフィラキシー・てんかん・痙攣(けいれん)・肝機能障害が報告されていますが、発生頻度は不明です。 眠気や口の渇きについて 抗ヒスタミン薬には「第1世代抗ヒスタミン薬」と「第2世代抗ヒスタミン薬」の2種類があります。 第1世代抗ヒスタミン薬はすばやい効き目が特徴ですが、副作用の眠気や口の渇きなどがでやすいデメリットがあります。 第2世代抗ヒスタミン薬では、第1世代抗ヒスタミン薬の効果はそのままに、眠気や口の渇きなどの副作用をおさえるように改善され、効き目が穏やかに持続します。 ルパフィン錠は第2世代抗ヒスタミン薬に分類されているため、比較的副作用が出にくいといえます。 関連記事 ルパフィン錠を服用する際、効果がみられない場合は、漠然と使用せず医師に相談してください。 また、ルパフィン錠は肝臓で代謝されるため、肝臓に何かしらの障害がある場合は注意して服用する必要があります。 また、腎臓に障害がある場合や高齢者も、十分に薬が代謝されないおそれがあります。 肝臓や腎臓になんらかの障害がある場合は、診察時に必ず医師に申告してください。 ルパフィン錠は、エリスロマイシンやケトコナゾールなどの抗菌薬との併用で血中濃度が上昇したという報告があります。 エリスロマイシンは、抗生物質としてさまざまな病気に飲み薬として処方され、ケトコナゾールは皮膚真菌症などに塗り薬として処方されることが多い薬です。 現在服用中の薬がある場合は、受診の際に医師や薬剤師に必ず申告しましょう。 グレープフルーツ・アルコールに注意 また、ルパフィン錠とグレープフルーツジュース・アルコールの併用は、有効成分であるルパタジンの効き目に影響することが報告があるため控える必要があります。 特にアルコールとの併用は血中濃度の上昇や神経系に影響するおそれがあるため、ルパフィン錠だけでなくどの薬も控えた方が良いとされています。 ルパフィン錠は、妊婦・授乳婦は使用することができません。 妊婦の使用に対する安全性は確立されていません。 また、授乳婦では有効成分が母乳に移行することが報告されています。 授乳婦がやむを得ずルパフィン錠を服用する場合は、授乳を中止しましょう。 妊娠中の花粉症対策については関連記事をごらんください。 関連記事 ルパフィン錠は、1錠(10mg)で69. 40円です。 30日分1日1錠の服用だと約2,080円、保険適用の3割負担になると624円で購入が可能です。 症状によっては1日2錠服用になることもあり、その場合は約1,200円の負担になります。 ただし、病院でルパフィン錠を処方してもらうためには診察費用や調剤料などがかかるため、薬代とは別に金額が上乗せされます。 他の抗ヒスタミン薬に比べると、比較的安価で手に入れることができます。 2017年末に発売された花粉症の新薬として、花粉シーズンの新しい味方として効果が期待できますね。

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